Lexus es un medicamento que contiene Flunarizina 10 mg como principio activo. Se utiliza para tratar trastornos de la circulación cerebral y periférica, así como trastornos vestibulares.
Composición
- Cada comprimido contiene: Flunarizina 10 mg.
Indicaciones
Lexus está indicado en el tratamiento de:
- Trastornos de la circulación cerebral: Pérdida de concentración, trastornos del sueño (despertar precoz), alteraciones de la memoria, aislamiento social, trastornos de la conducta, fatiga psíquica, incontinencia de esfínteres, depresiones involutivas, cefalea vascular, secuela de traumatismo encefalocraneano, secuelas postopopléticas.
- Trastornos vestibulares: Mareos, vértigos, náuseas, vómitos, acúfenos, mareos de viaje, tinnitus, nistagmo.
- Trastornos de la circulación periférica: Claudicación intermitente, úlceras tróficas y varicosas, pregangrena, parestesias, calambres nocturnos.
Propiedades y Mecanismo de Acción
La flunarizina es un derivado difluorado de la cinarizina que actúa como agente bloqueante del calcio. Se ha demostrado que es un inhibidor potente de acción prolongada de la constricción inducida por el calcio en arterias aisladas.
Acciones farmacológicas:
- Agente bloqueante del Ca++, pero solo en condiciones de estimulación del ingreso de Ca++. Puede lograr la protección de la célula encefálica.
- Inhibidor potente y de acción prolongada de la constricción inducida por el Ca++ en arterias aisladas, pero sin efecto sobre la actividad miógena. Puede aumentar el FSC y reduce el vasoespasmo cerebral.
- Disminuye la hiperviscosidad sanguínea patológica y mejora la deformabilidad eritrocitaria. Puede aumentar el FSC.
- Actividad anticonvulsiva. Puede reducir la hiperactividad de la neurona por consiguiente el índice metabólico cerebral de utilización de O2.
- Actividad antihipóxica y antianóxica en modelos de hipoxia/isquemia encefálicas.
También se encontró que la flunarizina reduce la hiperviscosidad patológica de la sangre que mejora la deformabilidad eritrocitaria. Asimismo la capacidad de flunarizina para evitar el ingreso anormal de calcio y por consiguiente la vasocontricción arterial, y su capacidad para mejorar la perfusión al aumentar la deformabilidad eritrocitaria, pueden conducir a una mejor perfusión mística a nivel microcirculatorio.
La flunarizina puede contrarrestar la rigidización de los glóbulos rojos en condiciones fisiopatológicas y restaurar la deformabilidad de estas células, un requisito necesario para la perfusión adecuada en la microcirculación. Es debido a esta propiedad que la hiperviscosidad de la sangre de los pacientes con trastornos cardiovasculares se reduce luego del tratamiento con flunarizina.
Se ha hallado que la flunarizina posee actividad anticonvulsiva. Como en el caso de etomidato, las propiedades anticonvulsionantes de la flunarizina pueden ser de importancia.
Efectos antihipóxicos:
La flunarizina carece de una cantidad de propiedades tradicionalmente consideradas como relacionadas con los efectos protectores encefálicos, en particular la depresión metabólica. Sin embargo, la flunarizina es un potente "bloqueante del ingreso de calcio". Esto se refiere a la prevención de la acumulación de calcio intracelular, que diferentes autores postulan en la actualidad como "vía final común" de la intoxicación celular, lo que ofrece un nuevo abordaje que vale la pena investigar.
Por consiguiente, la flunarizina podría ser intentada en el tratamiento profiláctico de la hipoxia encefálica crónica, como por ejemplo en presencia de síntomas de demencia senil, y del daño encefálico episódico, como por ejemplo en la epilepsia y la migraña.
Un estudio reciente demostró que la flunarizina era capaz de restaurar el flujo sanguíneo cortical cerebral normal consecutivo al paro cardíaco en perros. En esa investigación los perros sometidos a bypass cardiopulmonar fueron colocados en paro circulatorio normotérmico completo por 20 minutos, después de lo cual la circulación fue restaurada. En los animales de control, este paro circulatorio dio por resultado un incremento gradual y dependiente del tiempo en la resistencia vascular cerebral y una disminución del flujo sanguíneo cerebral (medido por el método térmico). Por el contrario, una baja dosis de flunarizina administrada por infusión, comenzando 10 minutos después de la reasunción del flujo, dio por resultado un flujo sanguíneo cerebral constante y continuo durante toda la experiencia.
Estudios Clínicos
Se han realizado estudios que demuestran la eficacia de la flunarizina en pacientes con trastornos circulatorios cerebrales y periféricos. Un estudio en 25 pacientes con alteraciones del riesgo vascular cerebral y periférico mostró una evolución significativamente favorable en el grupo tratado con flunarizina en comparación con el placebo. Este hecho sugiere que la droga utilizada mejora las condiciones de irrigación encefálica y periférica, produciendo una marcada mejoría de los signos y síntomas habituales en dichos casos.
Otro estudio en pacientes geriátricos con demencia senil demostró una mejoría significativa en la escala de síntomas en el grupo tratado con flunarizina.
Posología
Vía de administración: Oral.
La dosis usual recomendada es:
- Adultos y niños a partir de 12 años: 1 comprimido, 3 a 4 veces al día después de las comidas. No sobrepasar una dosis de 8 comprimidos diarios, según necesidad y tolerancia del paciente.
- Niños de 6 a 12 años: 1/2 comprimido, 3 veces al día. No sobrepasar una dosis de 4 comprimidos diarios.
- Niños de 2 a 6 años: 1/4 a 1/2 comprimido, 3 veces al día. No sobrepasar una dosis de 3 comprimidos diarios.
En cuanto se presente una mejoría de los síntomas reducir la dosis al mínimo y cuando sea posible interrumpir gradualmente el tratamiento. Este por lo general se limita a 3 semanas.
La dosis deberá individualizarse de acuerdo con las necesidades y la respuesta del paciente.
Efectos Colaterales
Con muy escasa frecuencia pudo observarse somnolencia o fatiga pasajera.
Precauciones en el uso: Los pacientes bajo tratamiento que manifiesten estado de somnolencia y/o fatiga, no deben conducir automotores ni operar maquinarias, con los cuales la pérdida de atención puede provocar accidentes.
Contraindicaciones
No se conocen contraindicaciones para la flunarizina.
A pesar de no existir evidencia de efectos embriotóxicos o teratogénicos en animales al prescribir flunarizina durante el embarazo se deben tener en cuenta los riesgos potenciales, frente a los posibles beneficios terapéuticos. Se recomienda no administrarlo durante los 3 primeros meses de embarazo.
Hipersensibilidad a corticosteroides, clorfeniramina o a cualquiera de los componentes de la formulación. Si se experimenta algún tipo de reacción alérgica se debe detener el tratamiento y avisar a su médico o farmacéutico inmediatamente.
Interacciones Medicamentosas
Se han descrito interacciones con los siguientes productos:
- Antiinflamatorios (incluyendo aspirinas).
- Antihistamínicos.
- Antigripales.
- Anticoagulantes.
- Antidiabéticos.
- Depresores del sistema nervioso central (tranquilizantes, relajantes musculares, inductores del sueño, sedantes, ansiolíticos, antidepresivos).
- Inhibidores de la MAO (tranilcipromina, isocarboxazida, fenelzina, pargilina y nialamida).
- Anestésicos incluyendo algunos anestésicos dentales.
- Antiepilépticos.
No someter al paciente a vacunación antivariólica durante el tratamiento con este medicamento.
No hacer uso de bebidas alcohólicas mientras se esté en terapia con este medicamento.
Sobredosificación
Síntomas de sobredosis: Somnolencia, sequedad bucal, hipotensión.
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